ピートル.JP

薬効薬理

  • 作用機序
  • 崩壊性(in vitro)
  • リン吸着能(in vitro)
  • 血清リン濃度低下作用(ラット)
  • カルシウム・リン積低下作用(ラット)

作用機序1-3)

スクロオキシ水酸化鉄は、消化管内でスクロースとデンプンが消化された後、多核性の酸化水酸化鉄(Ⅲ)の配位子(水酸基および水和水)とリン酸が結合し、消化管からのリン吸収を抑制することにより、血清リン濃度低下作用を示します。 作用機序の図

崩壊性(in vitro)

ピートルの崩壊時間は11~16分でした。

崩壊試験
250mg
ロット 平均崩壊時間[最小-最大](分)
ピートル
チュアブル錠
ピートル
顆粒分包
pH1.2液 pH4.0液 pH6.8液
ロット
1
15[13-16] 13[12-14] 14[12-14] 14[13-14] 14[13-15]
ロット
2
13[13-14] 12[11-12] 12[12-13] 13[13-13] 13[13-13]
ロット
3
14[12-14] 12[11-14] 12[11-13] 13[13-14] 14[13-14]
500mg
ロット 平均崩壊時間[最小-最大](分)
ピートル
チュアブル錠
ピートル
顆粒分包
pH1.2液 pH4.0液 pH6.8液
ロット
1
16[15-16] 13[12-14] 14[13-14] 14[14-15] 14[13-15]
ロット
2
15[13-16] 12[11-13] 13[13-14] 14[14-15] 13[13-13]
ロット
3
16[15-16] 12[12-13] 14[13-16] 15[13-16] 14[13-14]
方法
第十六改正日本薬局方 一般試験法 崩壊試験法に従った。
試験液は以下の通り。
pH1.2液:日局溶出試験第1液、pH4.0液:薄めたMcIlvaine緩衝液、pH6.8液:日局溶出試験第2液
ピートル錠の状態変化の遷移図
方法
第十六改正日本薬局方 一般試験法に定める崩壊試験法を応用し、
ピートルチュアブル錠250mgの崩壊挙動の観察を行った。
試験液:pH4.0(水に塩酸を希釈して調整)、37℃

リン吸着能(in vitro)

リン酸標準溶液を用いたリン吸着能の確認試験において、スクロオキシ水酸化鉄はpH3.0、5.5および8.0のいずれのpHにおいてもリン吸着能を示しました。

各種リン吸着薬のリン吸着作用の棒グラフ
方法
約100mgの各試験薬をリン酸標準溶液と室温で1時間インキュベートし、
pH3.0、pH5.5およびpH8.0において
1,000mgのリン酸の吸着に必要なリン吸着薬の量を求め、リン吸着能を評価した。

血清リン濃度低下作用(ラット)

アデニン誘発進行性腎不全モデルラットにおいて、スクロオキシ水酸化鉄は1.5および5%(鉄量として0.3および1%)の混餌投与により血清リン濃度は有意に低下しました。

血清リン濃度の推移の折れ線グラフ
方法
SD系雄ラットにアデニンを摂取させて進行性腎不全モデルラットを作製し、
リン吸着薬含有飼料を4週間自由摂取後、投与前後の血清リン濃度を評価した。

カルシウム・リン積低下作用(ラット)

アデニン誘発進行性腎不全モデルラットにおいて、スクロオキシ水酸化鉄は1.5および5%(鉄量として0.3および1%)の混餌投与によりカルシウム・リン積のAUCは有意に低下しました。

カルシウム・リン積の棒グラフ
方法
SD系雄ラットにアデニンを摂取させて進行性腎不全モデルラットを作製し、
リン吸着薬含有飼料を4週間自由摂取後、
投与前後の血清リン濃度および血清カルシウム濃度を評価した。